齊考諾肽藥代動力學(xué)

齊考諾肽藥代動力學(xué)
　　慢性疼痛患者鞘內(nèi)滴注本品1～10mg，1h后腦脊液中藥代動力學(xué)顯示，藥時曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax) 呈劑量依賴性，表觀分布容積為(155±263)ml，清除率(CL)為(0．38±0．56)ml/min，消除半衰期(t1/2)為(4．6±0．9)h。本品血漿蛋白結(jié)合率為50%，表觀分布容積與腦脊液體積相近(140m1)。本品可被內(nèi)肽酶和肽鏈端解酶切開，本品進人體循環(huán)后可被存在于多種器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解，成為肽類片段或游離氨基酸。經(jīng)尿液排出的原藥不足1%。

藥理毒理

　　齊考諾肽為含有3個二硫鍵和25個氨基酸的多肽。本品與位于脊髓背角淺層的初級傷害性傳入神經(jīng)上的N-型鈣通道結(jié)合，抑制初級傳人神經(jīng)末梢興奮性遞質(zhì)的釋放，具有抗傷害感受作用。本品不與**受體結(jié)合，其藥理作用也不被**受體拮抗劑所阻斷。在動物模型中，齊考諾肽可改變**引起的胃腸動力降低，但不能改善**引起的呼吸抑制。給大鼠鞘內(nèi)注射本品，同時給予**、巴氯芬或可樂定，鎮(zhèn)痛作用增強。本品與**合用，不能防止大鼠對**的耐受性。

尊敬的客戶：

　　本公司還有阿基瑞林、科研肽、可麗肽產(chǎn)品，您可以通過網(wǎng)頁撥打本公司的服務(wù)電話了解更多產(chǎn)品的詳細信息，歡迎新老客戶放心選購自己心儀產(chǎn)品，我們將竭誠為您服務(wù)！

上一篇：齊考諾肽有什么**反應(yīng)和禁忌
下一篇：齊考諾肽用藥注意事項