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      比伐盧定的作用

      比伐盧定的作用
      藥理作用
        比伐盧定是凝血酶的直接抑制劑,與游離及血栓上凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外結(jié)合位點(diǎn)特異結(jié)合起抑制作用。比伐蘆定與凝血酶的結(jié)合過(guò)程是可逆的,凝血酶通過(guò)緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復(fù)原來(lái)的生物活性。
        體外研究表明,比伐蘆定不僅能抑側(cè)游離的凝血酶,還能抑制與血塊結(jié)合的凝血酶而不會(huì)被血小板釋放出的物質(zhì)中和,它能延長(zhǎng)正常人血漿激活的部分促凝血酶原時(shí)間(APTT)、凝血酶時(shí)間(TT)、凝血酶原時(shí)間(PT) 和活化凝血時(shí)間(ACT)延長(zhǎng),并與比伐蘆定的濃度呈線性關(guān)系,但臨床應(yīng)用是否存在這種相關(guān)性尚不清楚。
      藥代動(dòng)力學(xué)
        文獻(xiàn)報(bào)道,接受經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈成形術(shù)(PTCA)的患者靜脈注射比伐盧定后,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性特征。給患者靜脈注射 1 mg/kg 作為負(fù)荷劑量,然后再靜脈滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小時(shí),在體內(nèi)的濃度穩(wěn)定為 12.3±1.7 mg/ml。比伐蘆定是通過(guò)腎臟以和蛋白酶降解兩種途徑從血漿中清除,腎功能正常者的清除半衰期約為25min,中、重度的腎功能不全患者的清除半衰期延長(zhǎng)。約25%的比伐蘆定可被透析掉經(jīng)血液透析清除。腎功損傷的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)ACT。健康志愿者試驗(yàn)顯示比伐蘆定靜脈注射后,立即出現(xiàn)抗凝作用,可見(jiàn)到PT、ACT、APTT延長(zhǎng)。停藥后1~2h,ACT 恢復(fù)到給藥前的水平。

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